同为扩血管药，治疗作用有何大歧异？

上世纪七十年代，American人 Murad 等研究了甲基类缩张毛细血管的起到，发现其能使四的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须葡萄糖为 NO 后展现缩毛细血管起到。

NO-cGMP 信号移动式起到的论述也为口服的研发指引了方向，一方面是提高某一四的组织内的 NO 浓度而展现起到，另外一方面是缩减某些四的组织之前 cGMP 浓度。本期详述，我们就来咨询现阶段常用的 PDE 抗病毒。

本期详述：同为缩毛细血管药，外科治疗起到有何大关联官能？

现阶段常用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表口服分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可常用外科治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其效应与mg依赖于何种关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类口服在领域于时必则有哪些效用？

参考回答

1. PDE-3 抗病毒：科林他酚、米力农

（1）科林他酚

抗红血球口服，其 CFDA 批复高血压为常用暂时官能跛行、持续官能脑梗死病情恶化 (心源官能脑梗死除外)，其他临床领域参考如持续官能 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状恰当增减mg。

基于日本人人群的 CSPSⅡ试验，说明了科林他酚在持续官能脑卒之前方面类似类口服，出血官能事件的年发生率要比类口服四组的更加很低，但惹来的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更加类似，停用科林他酚的患者数量比停用类口服的多。

（2）米力农

正官能肌力起到和胃肠道口服，其 CFDA 批复高血压是常用其他治果欠佳的急慢官能充血官能高血压，其他临床领域如外科治疗脑部治疗时很低心排即会。

其效应与mg有关，小mg时主要表现为正官能肌力起到，但当mg加大，远超到比较稳定的最大正官能肌力效应时，其缩毛细血管起到也随mg的缩减而进一步提高。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。最大日mg不至少 1.13 mg/kg。施打不至少 2 周。肾脏不全时必需减量及放慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 抗病毒：阿那托马斯

FDA 批复用法常用结核病红血球激增和真官能红细胞激增，减缓红血球分解，很强正官能肌力和扬毛细血管起到，不易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红血球的挤满。与科林他酚、米力农、NSAIDs、抗红血球口服等合用可缩减发生出血的效用。

此外，PDE-4 抗病毒还有外科治疗 COPD 的罗氟司劳、科林司劳以及外科治疗银屑病的阿普司劳，现阶段尚未在要务上市。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、魏地那非、他远超那非、双嘧远超劳

（1）西地那非、魏地那非、他远超那非

此类口服最出名，广泛常用女官能龟头病变的外科治疗，由于是胃肠道剂，也可常用减缓腹腔型气管加压（American FDA 尚未批复将魏地那非常用外科治疗此高血压）。

这一系列口服禁止与任何基本的甲基口服同时领域。领域于西地那非后 24 星期内或领域于他远超那非后 48 星期内异类领域于，即使在这些间隔时间窗之前，确实仍依赖于较强的致很心悸起到。另外，肺静脉闭塞官能疾病 (PVOD) 常常会被差错所称结核病腹腔型气管加压，而肺胃肠道药如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 患者的心毛细血管静止状态值得注意恶化，故不推荐此类患者领域于。

劳别注意的是以上抑制的 PDE 抗病毒如阿那托马斯、科林他酚对于高血压（HF）患者有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 抗病毒对有临界官能很心悸和/或很低耗电量静止状态的 HF 患者有领域于效用。

（2）双嘧远超劳

CFDA 高血压常用抗红血球挤满、持续官能血栓形成。此外，尚可常用持续官能脑卒之前（与类口服合用），常用华法林的来进行外科治疗以增强其抗栓起到（如 FDA 高血压防止脑部瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抗病毒还有未在要务上市的外科治疗外科治疗淋巴结痛风、喘息型淋巴结炎的阿布普司劳等。

4. 非抑制 PDE 抗病毒：茶碱类口服

作为淋巴结缩张剂其操控慢官能痛风的能力在于有抗炎、免疫调节及维护淋巴结的起到。茶碱类对急官能并发症、一般来说磨碎水肿、未经操控的惊厥患者全面禁止。而多索茶碱不良反应发生率极很低，临床耐受官能好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登